中文通用名

甘草次酸

英文通用名

Glycyrrhetinic Acid ; Enoxolone

标准号

WS-10001-(HD-1182)-2002

药品名称

甘草次酸

药品英文名

Glycyrrhetinic Acid

主要成分

本品为3b-羟基-11-氧化-18b,20b-齐墩果烷-12-烯酸，按干燥品计算，含甘草次酸（C₃₀H₄₆O₄）不得少于97.0%。

处方

性状

本品为白色结晶性粉末；无臭，无味。

    本品在吡啶中易溶，在乙醇或氯仿中溶解，在汽油或乙醚中微溶，在水中不溶。

    熔点  本品的熔点（中国药典2000年版二部附录VI C）为288～297℃。

    比旋度  取本品，精密称定，加无水乙醇溶解并定量稀释制成每1ml中约含10mg的溶液，依法测定（中国药典2000年版二部附录VI E），比旋度为＋151°～＋161°。

鉴别

    （1）取本0.01g，加冰醋酸1ml溶解，再滴加 3滴浓硫酸，溶液呈紫红色或暗红色。

    （2）取本品1.5mg加乙醇1ml使溶解，加二丁基羟基甲苯的乙醇溶液（1→100）0.5ml及氢氧化钠溶液（1→5）1ml，加热使其分层。在水浴上加热蒸去乙醇，应出现红色悬浮物。

检查

乙醇溶液的澄清度  应取本品0.2g加乙醇30ml使其溶解，溶液应无色澄清。

甘草酸  取本品0.20g，加水5ml，盐酸3ml及液体石蜡0.5ml，在155℃油浴中蒸馏，取蒸馏液2ml，加2,4-二硝基苯肼乙醇试液3滴，不得产生橙红色沉淀。

氯化物  取本品0.10g，加乙醇30ml使其溶解，依法检查（中国药典2000年版二部附录VIII A），与标准氯化钠溶液5.3ml制成的对照液比较，不得更浓（0.053%）。

硫酸盐  取本品0.20g，加乙醇30ml使其溶解，依法检查（中国药典2000年版二部附录VIII B），与标准硫酸钾溶液3ml制成的对照液比较，不得更浓（0.15%）。

干燥失重  取本品，在105℃干燥至恒重，减失重量不得过1.0%（中国药典2000年版二部附录VIII L）。

炽灼残渣  取本品0.5g，依法测定（中国药典2000年版二部附录VIII N），遗留残渣不得过0.1%。   

重金属  取炽灼残渣项下遗留的残渣，依法检查（中国药典2000年版二部附录VIII H第二法），含重金属不得过百万分之十。

砷盐  取本品1.0g，加乙醇20ml使其溶解，依法检查（中国药典2000年版二部附录VIII J第一法），应符合规定（0.0004%）。

含量测定

取本品约0.5g，精密称定，用乙醇30ml溶解后，加水5ml，再加酚酞指示液3滴，用氢氧化钠滴定液（0.1mol/L）滴定，并将滴定的结果用空白试验校正。每1ml氢氧化钠滴定液（0.1mol/L）相当于47.07mg甘草次酸C₃₀H₄₆O₄。

类别

胃肠黏膜保护药。

作用与用途/功能与主治/适应证

 甘草次酸药理作用

甘草次酸具有抗菌、抗肿瘤及肾上腺皮质激素样作用，可制成抗炎抗过敏制剂，用于治疗风湿性关节炎、气喘、过敏性及职业性皮炎、眼耳鼻喉科炎症及溃疡等。

甘草次酸是经典的抗炎药物，将其应用于化妆品中可调节皮肤的免疫功能，增强皮肤的抗病能力，消除炎症、预防过敏、清洁皮肤，同时还能解除化妆品及其它外界因素对皮肤的毒副作用。它还能有效抑制酪氨酸酶的活化，阻止黑色素的产生，具有美白功效

甘草次酸研发进展

1. 甘草次酸抗炎作用：

Anderso和Tillman最早注意到甘草次酸在结构上同氢化可的松类似，就把它用于各种皮肤病的治疗中，通过许多临床试验，确证了甘草次酸的抗炎有效性。由此开始，广大医学界进行了一系列药理研究，发现此类衍生物中许多都具有抗炎活性。Zakirov研究发现：3-氨基-11-脱氧甘草次酸对各类动物的无菌性关节炎表现出明显的抗炎活性。Toyoshima等制备出11-脱氧甘草次酸顺丁烯二酸酯及其盐，作为抗炎剂，亦作为抗溃疡剂和免疫调节剂，口服或局部治疗，均取得较好疗效。

2. 甘草次酸抗溃疡作用：

1946年Revers最早报导了甘草的抗溃疡作用。自此，欧洲大大推进了这方面的研究，并积极从事由甘草次酸制备新药的试验。合成了甘草次酸琥珀酸半酯二钠盐，并发现其对胃溃疡的治愈作用。1972年法国的Demande研究发现3-乙酰基-18?-甘草次酸及其铝盐用于治疗十二指肠溃疡、胃溃疡，疗效明显。此外，

11-脱氧甘草次酸酰胺、3-氧-乙酰基甘草次酸酰胺等对溃疡病的治疗效果也非常引人注目。

3. 甘草次酸抗肿瘤增生活性：

1985年日本的Takizawa等研究发现:甘草次酸对鼠类皮肤瘤的增生有抑制用。Nishino和Hoyoku等对相关结构的甘草次酸衍生物进行了广泛研究，发现18?-齐墩果烷-12-烯-3?、23、28-三醇具有比甘草次酸更强的抑制由病毒引起的肿瘤增生效果。

用法与用量

注意

规格

贮藏

遮光，密闭保存。

有效期

暂定2年

曾用名